药物在体内的代谢过程中,烷烃和芳香化合物的氧化反应主要由什么催化,羰基转变为羟基
- 教育综合
- 2024-07-23 17:44:43
药物代谢酶系主要有哪些
参与药物代谢反应的酶系通常分为两类:微粒体酶系和非微粒体酶系。
1、微粒体药物代谢酶系统:微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞的内质网的亲脂性膜上。肝微粒体中最重要的一族氧化酶是肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶,是药物在体内代谢的主要途径。
2、非微粒体酶系统:非微粒体酶系又称II型酶,主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙酰化反应。细胞浆可溶部分的酶系:醇脱氢酶、醛脱氢酶、黄嘌呤氧化酶、硫氧化物和氮氧化物的还原酶等。
扩展资料:
CYPs中的1A1、1A2、1B1、2A6、2A7、2C8、2C9、2C18、2C19、2D6、2J2以及3A4等在皮肤均有表达,尽管活性较相应的肝药酶低,但仍能催化氧化还原、水解和异构化等1相反应(0.1%-28%)以及催化结合等2相反应(0.6 %-50 %)。而CYP2S1在皮肤表达高于肝脏,直接参与了维A酸等多种内源性物质的代谢。
羧酸酯酶-2(hCE-2)在人体皮肤组织及细胞中均有强表达,hCE-2是常用酯类前体药物经皮吸收的主要水解酶,对手性酯类的水解具有立体选择性,而肝脏主要参与水解的羧酸酯酶无立体选择性抑制作,特异性较低。另外,(R)异构体药物对皮肤中的丁酰胆碱酯酶也更敏感。
参考资料来源:
百度百科-药物代谢酶
三氯化铁催化安息香氧化的机理-三氯化铁催化安息香氧化的机理,三氯化铁催化安息香,氧化,机理
由三氯化铁催化安息香氧化机理是什么
由三氯化铁催化安息香氧化机理是: 三氯化铁不是作为催化剂,而是作为氧化剂,把安息香中的醇羟基氧化为酮羰基,自身还原为二氯化铁。 在一个带有耐酸衬里的反应器中,令铁屑和干燥氯气在氯化亚铁与氯化钾或氯化钠的低共熔混合物内进行反应。成氯化铁,升华被收集在冷凝室中,该法制得的氯化铁纯度高。 扩展资料: 将含铁酸洗液或废盐酸置于反应釜装置中,同时加入铁粉或铁屑,酸与铁发生放热反应产生的热能对物料预加热,然后加入催化剂并通入氧气。 再开启循环泵,使反应液循环3-5小时,待聚合反应完全;将反应液转入沉淀槽沉淀或以过滤方式对产品进行分离和富集。采用含铁酸洗液或废盐酸生产聚合氯化铁的方法降低生产成本,实现废物的资源综合利用。
药物化学中制备二苯乙二酮(联苯甲酰)除了用三氯化铁还可以用什么做氧化剂???
是把苯偶姻氧化成二苯乙二酮吧~稀硝酸也可以的这个我做过~还有重铬酸钾/硫酸应该也行的~
三氯化铁氧化安息香得二苯乙二酮的反应中,为什么醋酸要在回流装置安装好后放入,而不是和安息香一起先放
因为醋酸会和三氧化铁反应从而使其丧失氧化性,所以必须在三氧化铁和安息香充分反应后再加酸
安息香制备二苯乙二酮的相关问题
问题1:
这个反应是一个氧化还原反应,冰醋酸在这里既作为一个溶剂,也作为一个酸性介质提供者,三氯化铁在酸性介质中能够发挥最强的氧化性。同时三氯化铁及其容易水解,如果不在酸性介质中,很快就会完全水解成氢氧化物,氢氧化物不溶于水,就无法发挥氧化剂的作用。
分批加入是当反应当量比较大时常见的操作方法,因为如果一批加入,那么在瞬间反应物的浓度都很大,反应速率会很快,副反应速率也会很快,如果反应还是一个加热的反应,那么在一开始很容易产生副产物,造成分离困难和产率降低。如果搅拌不是很好,还有可能让反应局部发生。所以一般都是分批加入,让反应平稳进行。
问题2:
倒入冷水中,过量三氯化铁和其还原产物都溶于水,而联苯酰不溶于冷水,可以析出。
安息香制备二苯乙二酮的试剂问题。
怎么每个大学的实验都是一样的...
醋酸是为了防止氯化铁水解,同时增强三价铁的氧化性
加水是为了降低体系的饱和度,使析出的晶体较大
用安息香制备二苯乙二酮时,为什么要控制反应温度使其逐渐升高
一来是避免反应太剧烈,二来是避免发生过多的副反应.加热过猛,容易产生爆沸,防止醋酸铜氧化的时候产生别的副产物。可以预防加热时爆沸冲料。
制备二苯乙二酮时,为什么要控制反应温度使其逐渐升高?
二苯乙二酮是通过安息香氧化而来的,一般用的氧化剂是硝酸。目前也有用更加温和的氧化剂替代,比如醋酸铜-硝酸钠-氯化铵的混合体系。
安息香中的C-C单键很容易在羟基被氧化的同时发生断裂,如果用硝酸氧化,这种情况更加明显。所以氧化过程中,必须要逐步升温,让反应平稳进行。如果直接升高到较高温度立刻开始反应,此时温度高,氧化剂浓度大,断键几率会大大增加。
苯妥英是通过二苯乙二酮和尿素发生类似二苯乙醇酸重排反应而获得的,这个反应的条件是在碱催化。二苯乙醇酸重排反应中,碱进攻二苯乙二酮的一个羰基,随后发生苯基迁移。苯妥因或者其他类似的巴比妥类化合物的合成中也是利用类似的机理,只不过氢氧根离子进攻羰基后,接下来发生的是尿素的进攻,随后再是苯基的迁移。
有关二苯乙醇酸重排的机理,可以参考基础有机化学书本
制备二苯乙二酮时,为什么要控制反应温度使其逐渐升高
二苯乙二酮是通过安息香氧化而来的,一般用的氧化剂是硝酸。目前也有用更加温和的氧化剂替代,比如醋酸铜-硝酸钠-氯化铵的混合体系。
安息香中的c-c单键很容易在羟基被氧化的同时发生断裂,如果用硝酸氧化,这种情况更加明显。所以氧化过程中,必须要逐步升温,让反应平稳进行。如果直接升高到较高温度立刻开始反应,此时温度高,氧化剂浓度大,断键几率会大大增加。
苯妥英是通过二苯乙二酮和尿素发生类似二苯乙醇酸重排反应而获得的,这个反应的条件是在碱催化。二苯乙醇酸重排反应中,碱进攻二苯乙二酮的一个羰基,随后发生苯基迁移。苯妥因或者其他类似的巴比妥类化合物的合成中也是利用类似的机理,只不过氢氧根离子进攻羰基后,接下来发生的是尿素的进攻,随后再是苯基的迁移。
有关二苯乙醇酸重排的机理,可以参考基础有机化学书本
小洋从资料上获悉:FeCl3溶液对过氧化氢(H2O2)的分解具有催化作用。由于FeCl3的水溶液
(1)应该填一种含有铁离子的可溶性物质,如Fe2(SO4)3、Fe(NO3)3等。(2)催化分解H2O2的是FeCl3溶液中的Fe^3+。
FeCl3溶液催化过氧化氢H2O2分解的化学
2H2O2--->2H2O+O2
fecl3做h2o2催化剂的问题
解:H2O2+2FeCl2+2HCl=====2FeCl3+2H2O,该反应是在酸性条件下进行,H2O2在酸性条件下具有强氧化性,所以过氧化氢却是以氧化剂的身份氧化了亚铁离子。
另外H2O2中氧元素是-1价,既有氧化性,又有还原性,当遇到强氧化性的Fe3+时,H2O2体现了还原性,所以2FeCl3+H2O2===2FeCl2+2HCl+O2↑过氧化氢的还原性强于亚铁离子的还原性。
为什么fecl3和mno2均可加快h2o2分解,同等条件下二者对h2o2分解速率的改变不同
FeCL3和MnO2是此反应的催化剂,能加快双氧水的分解速率。但它们的催化效率不同,所以改变的速率也不相同。
催化剂是指参与化学反应中间历程的,又能选择性地改变化学反应速率,而其本身的数量和化学性质在反应前后基本保持不变的物质。通常把催化剂加速化学反应,使反应尽快达到化学平衡的作用叫做催化作用,但并不改变反应的平衡。
宁波市实验中学课外实验小组一学生从资料上获悉:FeCl3溶液对过氧化氢(H2O2)的分解具有催化作用.由于F
FeCl3是过氧化氢(H2O2)分解的催化剂,故反应方程式为:2H2O2 FeCl3 . 2H2O+O2↑第一次加入少量的HCl后无明显现象,排除Cl-没有催化作用据排除法第二次应加FeCl3溶液,试管中有大量气泡产生,带火星的木条复燃得出结论Fe3+具有催化作用.故答案为:2H2O2 FeCl3 . 2H2O+O2↑; FeCl3;Cl-没有催化作用,Fe3+具有催化作用.
氯化铁的作用及用途
易溶于水并且有强烈的吸水性,能吸收空气里的水分而潮解。 三氯化铁是一种很重要的铁盐。 主要用于污水处理,对低油度的原水处理,具有效果好、价格便宜等优点,但带来水色泛黄的缺点。也用于印染滚筒刻花、电子工业线路板及荧光数字筒生产等。建筑工业用于制备混凝土,以增强混凝土的强度、抗腐蚀性和防水性。也能与二氯化铁、氯化钙、三氯化铝、硫酸铝、盐酸等配制成泥凝土的防水剂,无机工业用作制造其他铁盐和墨水。染料工业用作印地科素染料染色时的氧化剂。印染工业用作媒染剂。冶金工业用作提取金、银的氯化剂。有机工业用作催化剂、氧化剂和氯化剂。玻璃工业用作玻璃器皿热态着色剂。制皂工业用作肥皂废液回收甘油的凝聚剂。
付克酰基化反应
用三氯化铝催化付克烷基化、酰基化反应,是利用其作为路易斯酸促使烷基化试剂、酰化剂产生烷基、酰基正离子,
作为路易斯酸活性,三氯化铝>氯化锌,并且三氯化铝比三氯化铁、氯化锡、氟化硼等都要强。
三氯化铝是最强的,但并不意味着在任何条件下就是最适合的。三氯化铝在烷基化反应中好用,但是在酰基化反应中,【因三氯化铝能与羰基络合】,因此催化活性降低,故而使用量要大得多,要比酰化剂用量大,此时三氯化铝先与羰基络合,过量那部分再发生催化作用。
而氯化锌虽在路易斯酸活性上弱于三氯化铝,但不与羰基络合,所以在这个问题上就容易理解了。
另外:打字错了吧?是“2,4-二甲基苯乙酮”,不是“2,4-二羟基苯乙酮”吧?这个例子选得不好,位阻大了。
求助化学大大关于傅克反应的东西
催化活性活动顺序大致如下:AlCl3>FeCl3>SbCl3
三氯化铝是效力最强,也是最常用的,
但催化剂的活性常因反应物和反应条件的改变而发生变化,
效力最强的催化剂并不一定在所有情况下都是最合适的催化剂,
操作者应根据被取代氢的活性、烷基化试剂的类别和反应条件来选择合适的催化剂。
现有MgCl2、AlCl3、CuCl2、FeCl3、NH4Cl五种溶液,只用一种试剂就能够将它们区别开,这种试剂是( )A
A、氨水和氯化镁、氯化铝反应都生成白色沉淀,反应的现象相同,不能鉴别,故A错误;B、硝酸银和MgCl2、AlCl3、CuCl2、FeCl3、NH4Cl五种溶液反应都生成白色沉淀,反应的现象相同,不能鉴别,故B错误;C、浓氢氧化钠和MgCl2反应生成白色沉淀,和AlCl3反应无明显现象,和CuCl2反应生成蓝色沉淀,和FeCl3反应生成红褐色沉淀,和NH4Cl反应产生有刺激性气味的气体,产生不同现象,可以鉴别,故C正确;D、氯化钠和MgCl2、AlCl3、CuCl2、FeCl3、NH4Cl五种物质都不反应,不能鉴别,故D错误.故选:C.
药物代谢反应的类型和特点是什么?
1、肝脏代谢
肝脏是药物的主要清除器官,肝脏清除分成肝脏代谢和胆汁排泄两种方式。肝脏富含药物Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢所需的各种酶,其中以P450酶最为重要。
人体内许多P450酶表现出多态性,其中以CYP2D6和CYP2C19的多态性最为典型。另外,P450酶具有可诱导和可抑制性。也就是说,P450酶的量和活性会受到药物(或其他外源物)的影响,可能会影响药物本身的代谢,并可能会引起代谢性药物相互作用。
2、肠壁代谢
近年来研究发现许多药物在小肠吸收后通过肠壁时被代谢,从而导致药物的生物利用度降低,这种肠道的首过效应已引起相当重视。肠道内壁的上皮细胞从绒毛(villi)的低端移动到顶端后脱落,这个过程中上皮细胞逐渐成熟,整个过程大约需要两三天时间。
扩展资料
药物代谢在药学领域已日益成为一个重要的组成部分。随着人们对药物代谢研究的深入,揭示和认识了许多规律性的东西。通过对药物代谢的研究,人们能从定性、定量及动力学方面来了解药物在体内的活化、去活化、解毒及产生毒性的过程。
对于药物化学家来讲,通过对药物代谢原理和规律的认识,可以合理地设计新药,指导新药的研究和开发。
参考资料来源:百度百科-药物代谢
药物代谢动力学的体内过程
即药物被吸收进入机体到最后被机体排出的全部历程,包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。其中吸收、分布和排泄属物理变化称为转运。代谢属于化学变化亦称转化。机体对药物作用的过程,表现为体内药物浓度随时间变化的规律。药物动力学是研究药物体内过程规律,特别是研究血药浓度随时间而变化的规律。 药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。影响吸收的因素主要有:
1、给药途径:吸收速度:吸入>舌下>肌注>皮下>直肠>口服>皮肤。
2、药物性质:
(1)脂溶性:脂溶性越大,吸收越快;
(2)水溶性:易溶于水的药物易吸收;
(3)离解度:不解离部分脂溶性较大,易吸收;而解离部分,由于带有极性,脂溶性低,难以吸收。。
口服药物被吸收进入体循环的比率,即给药量与吸收量的比率称为生物利用度(或生物可用度)。 药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程称为分布。
影响药物分布的主要因素有:
1、药物的性质:脂溶性大分布到组织器官的速度快。
2、药物与组织的亲和力:有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。
3、药物与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率:结合率大小与疗效有关。结合后:
(1)无活性;
(2)不易透过毛细血管壁,影响分布和作用;
(3)结合型药物分子量大,不易从肾小球滤过,也不受生物转化的影响;因此在体内的作用时间也延长。
4、血流量大小:脑、心肝、肾等组织器官血管丰富,血流量大,药物浓度较高,有利于发挥作用,也易引起这些组织器官损害。
5、特殊屏障:血脑屏障是血液与脑组织之间的屏障,极性小而脂溶性大的药物较易通过,对极性大而脂溶性小的药物则难以通过。
代谢(metabolism,或生物转化biotransformation)
药物作为外源性物质在体内经酶或其它作用使药物的化学结构发生改变,这一过程称为代谢(或生物转化)。
药物代谢的主要器官是肝脏。也可发生在血浆、肾、肺、肠及胎盘。
1、药物代谢(转化)酶:
(1)肝微粒体药酶:药物在体内主要靠肝细胞微粒体的药酶。其中最主要的是混合功能氧化酶系,其由三部分组成:血红蛋白类,包括细胞色素P-450及细胞色素b5;黄素蛋白类,包括还原型辅酶Ⅱ-细胞色素C还原酶(或称还原型辅酶Ⅱ-细胞色素P-450还原酶)及还原型辅酶I-细胞色素b5还原酶,是电子传递的载体;脂类,主要是磷脂酰胆碱,功能尚不清楚。此三部分共同构成电子传递体系,使用使药物氧化,三者缺一,药物代谢就不能完成。
(2)细胞浆酶系:包括醇脱氢酶、醛氧化酶、黄嘌呤氧化酶等。一些药物经微粒体药酶氧化生成醇或醛后,再继续由醇脱氢酶和醛氧化酶代谢。
(3)线粒体酶:包括单胺氧化酶、脂环族芳香化酶等。单胺氧化酶能使各种内源性单胺类(多巴胺、肾上腺素、去甲肾上腺素、5-羟色胺等)和外源性的胺类(乳酪或酵母中的酪胺等)氧化脱氨生成醛,再进一步氧化灭活。
(4)血浆酶系:包括单胺氧化酶、儿茶酚胺氧位甲基转移酶、酰胺酶及假胆碱酯酶等。前二者可氧化血浆中内源性或外源性单胺类物质。
(5)肠道菌丛酶系:能将某些营养物质变为胺类、羧酸或烃类等有毒物质,肠道菌大量繁殖,产胺过多,可能诱发严重肝功不良者的昏迷,故临床上口服新霉素的目的是杀灭肠道菌丛减少胺类生成,从而减轻肝昏迷。
2、代谢(转化)类型:可分两类。第一类包括氧化、还原及水解过程;第二类为结合过程,第一类转化产物再经与体内某些代谢物结合,产物一般水溶性加大,利于排泄。
(1)第一阶段反应(第一类型):氧化、还原及水解等。氧化,如醇氧化、醛氧化、单胺氧化、氧化脱氢及N-氧化等;还原,如硝基还原成氨基(-NH2)。
(2)第二阶段反应(第二类型):即结合反应,使药失效,随尿排出。含羟基、羧基、胺基的化合物与葡萄糖醛酸结合成酯、醚、酰胺化合物;硫酸可与酚类药物及酚性类固醇结合成硫酸酯;N-甲转移酶使伯胺、肿胺及叔胺甲基化,以S-腺苷甲硫氨酸作为甲基供应体;磺胺类及芳香族氨基等在乙酰辅酶A参与下乙酰化。
3、药物代谢的意义:
(1)解毒,绝大多数药物通过代谢后失去药理活性,称为解毒。肝药酶活性低时,应用主要在肝灭活的药物时要特别慎重。
(2)活化,少数药物经代谢变化后效力反而增强,称为活化。
4、药酶的诱导剂和抑制剂:某些药物可促进药酶对其的降解,又可促进其它药物的药酶的降解作用,长期服用可产生耐受性。有些药物能抑制药酶的活性,从而延缓药物的降解,长期应用可产生积蓄中毒。 排泄是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程,是药物体内消除的重要组成部分。
主要通过肾脏。此外还有肺、胆汁、乳汁、唾液腺、支气管腺、汗腺、肠道等。
1、肾脏排泄
包括肾小球滤过和肾小管分泌。肾小球滤孔约600Å,分子量<65000均可通过。肾小管排泌是主动转运过程,需要载体,肾小管上皮细胞具有两类转运系统(两种载体):有机酸转运系统,转运有机酸药物;有机碱转运系统,转运有机碱药物。有饱和现象,对同一转运系统有竞争性抑制。肾小管上皮细胞膜也具类脂结构,药物可通过脂溶扩散从肾小管重吸收回到血液中去,肾小管重吸收的主要是未离解的脂溶性药物,改变尿液pH可影响药物的离解度,能显著影响弱酸性或弱碱性药物在肾小管的重吸收;相反,增加弱酸性药物的离解度,可减少其在肾小管的重吸收,加速其排泄率。故弱酸性药物中毒时,宜用碳酸氢钠碱化尿液,加速毒物排出。肾功能不全者慎用或禁用主要经肾排泄的药物。
2、从胆汁排泄的药物,
除需具有一定的化学结构外,分子量要超过300才可以。分子量超过5000的大分子或蛋白质很难从胆汁排出。药物从肝细胞向胆汁的转运是主动转运过程,需有载体,有饱和现象。肝细胞至少有三个转运系统:有机酸类转运、有机碱类转运和中性化合物转运。属同一转运系统的药物,有竞争性抑制。药物由胆汁排入十二指肠后,有些从粪便排出,有些可被肠上皮细胞吸收入血液,形成“肝-肠循环”。
3、某些药物可从乳汁排泄,可能引起乳儿中毒。4、某些挥发性药物可从肺排泄。5、有些药物可从支气管排泄。6、有些可从汗腺排泄。